萬艾可(枸櫞酸西地那非片)

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：萬艾可(枸櫞酸西地那非片)

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20020526

生產(chǎn)企業(yè)：輝瑞制藥有限公司

功能主治：西地那非適用于治療勃起功能障礙。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為：枸櫞酸西地那非

【功能主治】：: 西地那非適用于治療勃起功能障礙。

【用法用量】：: 對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?；谒幮Ш褪苣托?，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克，每日最多服用1次。

【藥品相互作用】：: 本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對(duì)環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。藥效學(xué)西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用：枸櫞酸西地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼?。磉_(dá)低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5，增強(qiáng)一氧化氮(NO)－cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對(duì)性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。實(shí)驗(yàn)顯示，藥效可持續(xù)至4小時(shí)，但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。西地那非對(duì)心肌的反應(yīng)：不論正?；虿∽兊男呐K傳導(dǎo)組織、心肌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。西地那非對(duì)心臟參數(shù)的影響：正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導(dǎo)管監(jiān)測(cè)下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結(jié)果：靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張壓較基線時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運(yùn)動(dòng)時(shí)上述的血流動(dòng)力學(xué)應(yīng)答仍存在。西地那非對(duì)血壓的反應(yīng)：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導(dǎo)致臥位血壓下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時(shí)血壓下降最明顯，服藥后8小時(shí)與安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對(duì)血壓的影響相似，似與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓（90/50mmHg）和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應(yīng)用西地那非的嚴(yán)格禁忌證。西地那非對(duì)血壓的最大作用發(fā)生在約給藥后1小時(shí)，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值濃度時(shí)，性活動(dòng)可能誘發(fā)心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應(yīng)輕而短暫（一般4小時(shí)內(nèi)血壓回到基線），但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產(chǎn)生明顯的和更長(zhǎng)時(shí)間的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時(shí)內(nèi)（約6個(gè)半衰期）可洗脫藥物。美國(guó)心臟學(xué)院和美國(guó)心臟學(xué)會(huì)已明確指出24小時(shí)內(nèi)使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。西地那非對(duì)視覺的影響：研究表明，服用2倍于最大推薦劑量的藥物時(shí)，本品對(duì)視力、視網(wǎng)膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性蘭/綠顏色辨別異常。無論單獨(dú)使用或與阿司匹林合用，本品對(duì)人出血時(shí)間沒有影響。體外實(shí)驗(yàn)中，本品增強(qiáng)硝普鈉（NO供體）的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那非合用對(duì)出血時(shí)間的延長(zhǎng)有疊加作用，但未進(jìn)行過類似的人體研究。健康志愿者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動(dòng)力和形態(tài)未受影響。

【注意事項(xiàng)】：: 西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個(gè)6小時(shí)的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏?。滓痍幥o異常勃起的疾?。ㄈ珑牋罴?xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血?。?。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險(xiǎn)因素存在時(shí)，用藥后性活動(dòng)有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險(xiǎn)。在性活動(dòng)開始時(shí)如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動(dòng)。國(guó)外批準(zhǔn)本品上市后，有少量勃起時(shí)間延長(zhǎng)（超過４小時(shí)）和異常勃起（痛性勃起超過６小時(shí)）的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過４小時(shí)，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。西地那非對(duì)性傳播疾病無保護(hù)作用。