氟尿嘧啶注射液

塞替派注射液

本品化學(xué)名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

本品主要成分為塞替派其 化學(xué)名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

通化茂祥制藥有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H22023469

國(guó)藥準(zhǔn)字H23020232

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥?kù)o脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6～8小時(shí)；靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌，多采用動(dòng)脈插管注藥。腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動(dòng)脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

對(duì)本藥過敏者，有嚴(yán)重肝腎功能損害，嚴(yán)重骨髓抑制者

本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期細(xì)胞。

塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對(duì)人尚不十分清楚。近年來證明本品對(duì)垂體促卵泡激素含量有影響。

1.本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3.血小板低于5萬(wàn)/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。 4.開始治療前

1.妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2.下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓、有泌尿系結(jié)石史和痛風(fēng)病史。 3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制 4.肝腎功能較差時(shí)，本品應(yīng)用較低的劑量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液（或）給予別嘌呤醇。 6.盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時(shí)